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长春瑞滨衍生物的设计、合成和抗肿瘤构效关系研究

【摘要】:从植物长春花(Cantharanthus roseus)中分离得到的微管抑制剂长春碱(VBL)和长春新碱(VCR)作为优良的抗肿瘤药物,在临床上使用至今已有50多年。然而,它们在临床上依然遗留着一些问题,其中包括毒副作用较强,化学稳定性差等。因此,从上世纪70年代开始,各界研究者借助一系列的化学手段,对其进行各种不同的结构修饰,以期寻找到具有广谱、高效、低毒的新的长春碱类抗肿瘤药物。 本论文在总结先前研究者对长春碱构效关系研究的基础上,结合长春碱-微管蛋白复合晶体结构图,以长春碱家族中活性相对较好,化学稳定性相对较高的长春瑞滨(NVB)为先导物,对长春瑞滨的C-3位进行有序、系统的结构修饰,合成了26个长春瑞滨衍生物,并评价了它们对于抑制肿瘤A549细胞的体内、外增殖活性,总结了长春瑞滨C-3位的构效关系,并发现几个具有进一步深入研究价值的活性化合物。为了进一步降低长春瑞滨的毒性,改善其口服吸收,在长春瑞滨的C-4位进行了前药设计,合成了其C-4位接入不同的酯键基团的新衍生物。

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