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植物刺五加中木脂素及酯类成分研究

【摘要】:刺五加是五加科植物,中药刺五加指的是其根和根茎。在民间刺五加作为一味常见的中药材被广泛用于治疗神经衰弱、心血管病、帕金森病、动脉硬化、糖尿病、风湿症等,并且还用来做抗疲劳、提高机体灵活性和治疗癌症的辅助药物。 本文首先概括了近年来对植物刺五加的化学成分研究和药理作用研究进展。近年来对刺五加的研究一直是天然药物化学研究的热点,并从药学和临床两方面进行交叉研究,也因此发现了刺五加具有更多的药理活性,并且分离得到了更多的具有药理活性的单体化合物。但是对刺五加的酪氨酸酶抑制活性和自由基清除活性两方面活性的研究很少有文献报道。因此本文首先对刺五加的各种溶剂提取物、分离得到的各个组分进行酪氨酸酶抑制活性和DPPH自由基清除活性实验,进而了解各个组分这两方面的抑制活性,选择活性较好的组分进行下一步的分离纯化,然后将分得的单体化合物再进一步做酪氨酸酶抑制活性和DPPH自由基清除活性实验,并计算出其IC50值。 本实验以酪氨酸酶抑制活性和DPPH自由基清除活性为导向对刺五加各组分进行了系统的研究,利用反复的硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、大孔树脂、葡聚糖凝胶柱色谱、PTLC以及半制备型HPLC等多种分离手段从植物刺五加的乙酸乙酯提取物中,分离得到21个单体化合物。并通过物理、化学方面的性质和现代波谱分析技术手段(UV、IR、 NMR、MS等)进行数据分析并鉴定了它们的结构。erythro-Guaiacylglycerol-/β-O-4'-dehydrodisinapyl ether (1)、丁香脂素(Syringaresino1,2)、落叶松脂醇(Lariciresinol,3)、Tripterygiol (4)、邻苯二甲酸二异丁酯(Diisobutyl phthalate,5)、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯[Bis (2-ethylhexyl) phthalate,6]、3,3'-dimethoxy-4,8'-oxyneoligna-9,4',7',9'-tetraol (7)、 threo-Guaiacylglycerol-β-O-4'-sinapyl ether (8)、8,8'-bisdihydrosiringenin (9)、1-(4'-Hydroxy-3'-methoxy-pheny l)-2-[4"-(3-hydroxypropyl)-2",6"-dimethoxyphen oxy]propane-1,3-diol (10)、异嗪皮啶(Isofraxidin,11)、桧脂素(Savinin,12)、 Balanophonin (13)、芝麻脂素(Sesamin,14)。除了化合物2和11,其它化合物均是从刺五加中首次分离得到。自由基清除活性实验结果显示,化合物2、3、4和11对DPPH的IC50分别为0.66、0.01、0.01和0.01μg/mL,而阳性参照物维生素C的IC50值为2.58μg/mL,化合物2、3、4和11的抗氧化能力优于维生素C。本实验分离得到的活性单体化合物,将为刺五加的进一步的开发提供基础实验依据。

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