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新型酰胺类杀菌剂的设计、合成、杀菌活性和构效关系研究

【摘要】:酰胺类杀菌剂是一类古老的杀菌剂,距今已有半个世纪的历史,现在依然在农业上发挥着巨大的作用。众多研究结果表明,多数酰胺类杀菌剂是基于线粒体呼吸系统的抑制剂,通过与琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase, SDH)上的泛醌还原位点结合,阻断三羧酸循环,抑制真菌的呼吸致其死亡。近年来,随着一批活性高和杀菌谱广的SDHIs类杀菌剂的开发,酰胺类杀菌剂重新成为新农药发展的热点方向之- 许多含氮化合物都具有比较广泛的生物活性。本论文依据前人关于酰胺类杀菌剂的构效关系和其与靶酶相互作用的研究成果,以啶酰菌胺为模板,采用生物电子等排和活性片段拼接法,在a,b和c三个位置引入N原子,设计合成了159个结构新颖的酰胺类化合物,所有化合物均通过了1H NMR,13C NMR和HRMS的确认。 采用菌丝生长速率法测定了所有目标化合物对棉花立枯、西瓜炭疽、番茄晚疫、瓜果腐霉、串珠镰刀菌、苹果轮纹和番茄灰霉等七种植物病原菌的生物活性,结果表明:绝大多数化合物均表现出一定的生物活性,其中N-酰基-2-(取代氨基)苯胺(a)类化合物的生物活性要高于N-酰基-2-取代苯基吡啶-3-胺(b)类化合物,N-酰基-2-(苯并噻唑-2-基)苯胺(c)类化合物活性最低。在浓度为50μg/mL寸,化合物ZNQ-15090、ZNQ-15092、ZNQ-15095、ZNQ-15105和ZNQ-15115对多数菌都表现出较高的生物活性。精密毒力测定结果表明,化合物ZNQ-15092和ZNQ-15115的生物活性是所有化合物中最高的,它们同时对七种菌都有抑制作用,活性和广谱性略高于啶酰菌胺。活体生测结果显示,化合物ZNQ-15008对黄瓜炭疽病,ZNQ-15074对稻瘟病有较高的抑制作用。 对部分化合物进行了构效关系(CoMFA、CoMSIA和Topomer CoMFA)研究,可以看出,吲唑基以其独特的立体选择性和苯环上的正电性而赋予化合物较高的活性。包含该基团的分子是合成的所有化合物中生物活性最高的。 分子对接(docking)研究表明,目标化合物分子和啶酰菌胺与受体蛋白结合是非常相似的它们都和活性位点紧密结合。酰胺基团羰基上的氧原子与SDH活性口袋中的TRP173的羟基和TYR58的羟基形成了氢键,目标化合物与SDH结合的打分值高于啶酰菌胺,说明在SDH的配体结合口袋中,吲唑基苯胺比联苯基苯胺与受体结合得更加紧密,表明该基团的引入在与受体结合的层面是非常有利的。

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